Капсула – ежелгі Египетте пайда болған дәрілік заттардың ежелгі дәрілік түрлерінің бірі [1].Венадағы фармацевт Де Паули 1730 жылы өзінің саяхат күнделігінде науқастардың ауырсынуын азайту үшін дәрілердің жағымсыз иісін жасыру үшін сопақша капсулалар қолданылғанын атап өтті [2].100 жылдан астам уақыттан кейін фармацевтер Джозеф Жерард Огюст Дублан және Франсуа Ахилл Барнабе моторлары 1843 жылы әлемдегі алғашқы желатинді капсуланың патентін алды және өнеркәсіптік өндіріске бейімделу үшін оны үздіксіз жетілдірді [3,4];Содан бері қуыс капсулаларға көптеген патенттер дүниеге келді.1931 жылы Parke Davis компаниясынан Артур Колтон қуыс капсуланың автоматты өндіру жабдығын сәтті жобалап, шығарды және әлемдегі бірінші машинада жасалған қуыс капсуланы шығарды.Бір қызығы, осы уақытқа дейін қуыс капсулаларды өндіру желісі өнім сапасы мен өндіріс тиімділігін арттыру үшін Артурдың дизайны негізінде үздіксіз жетілдірілуде.
Қазіргі уақытта капсула денсаулық сақтау және фармация саласында үлкен және қарқынды дамып, ауызша қатты препараттардың негізгі дәрілік формаларының біріне айналды.1982 жылдан 2000 жылға дейін бүкіл әлемде мақұлданған жаңа препараттардың ішінде қатты капсула дәрілік нысандары өсу тенденциясын көрсетті.
1-сурет 1982 жылдан бастап капсулалар мен таблеткалар арасында жаңа молекулалық препараттар салыстырылды
Фармацевтикалық өндіріс пен ҒЗТКЖ индустриясының дамуымен капсулалардың артықшылықтары негізінен келесі аспектілерде көбірек танылды:
1. Пациенттердің қалауы
Басқа дәрілік формалармен салыстырғанда қатты капсулалар есірткінің жағымсыз иісін тиімді жауып, жұтуға оңай.Әртүрлі түстер мен басып шығару дизайндары препараттардың сәйкестігін тиімді жақсарту үшін дәрілерді танымал етеді.1983 жылы еуропалық және америкалық билік органдары жүргізген сауалнама таңдалған 1000 пациенттің 54%-ы қатты капсулаларды, 29%-ы қантпен қапталған түйіршіктерді таңдағанын, тек 13%-ы таблеткаларды таңдағанын және тағы 4%-ы нақты таңдау жасамағанын көрсетті.
2. ҒЗТКЖ жоғары тиімділігі
2003 жылғы шоқтар есебінде дәрі-дәрмектің зерттеулері мен әзірлемелерінің құны 1995 жылдан 2000 жылға дейін 55%-ға өскені және дәрі-дәрмектерді зерттеу мен әзірлеудің орташа әлемдік құны 897 миллион АҚШ долларына жеткені көрсетілген.Баршамызға белгілі, дәрілік заттар неғұрлым ертерек тізімге енгізілсе, патенттелген дәрілік заттардың нарықтағы монополиялық мерзімі соғұрлым ұзағырақ болады және фармацевтикалық кәсіпорындардың жаңа дәрілік пайдасы айтарлықтай артады.Капсулаларда қолданылатын қосалқы заттардың орташа саны 4 болды, бұл таблеткалардағы 8-9-мен салыстырғанда айтарлықтай төмендеді;Капсулалардың сынақ элементтері де аз, ал әдісті орнату, тексеру және талдау құны таблеткалардың жартысына жуығы.Сондықтан таблеткалармен салыстырғанда капсулалардың даму уақыты таблеткаларға қарағанда кем дегенде жарты жылға қысқа.
Әдетте, дәрілік заттарды зерттеу мен әзірлеудегі жаңа қосылыс субъектілерінің 22%-ы I фазалық клиникалық сынақтарға қатыса алады, олардың 1/4-тен азы III фазаның клиникалық сынақтарынан өте алады.Жаңа қосылыстардың скринингі дәрі-дәрмектің жаңа ғылыми-зерттеу және тәжірибелік-конструкторлық институттарының құнын тиімді түрде қысқартуға мүмкіндік береді.Сондықтан, әлемдік қуыс капсула өндіру өнеркәсібі кеміргіштерді сынау үшін жарамды клиникаға дейінгі капсулаларды (pccaps) әзірледі ®）； Клиникалық капсула үлгілерін өндіруге жарамды дәлме-дәл микро толтыру жабдығы (xcelodose)））））） және қолайлы клиникалық қос соқыр капсулалар (dbcaps) ауқымды клиникалық сынақтар үшін ®） және ҒЗТКЖ шығындарын азайту және ҒЗТКЖ тиімділігін арттыруға қолдау көрсететін өнімдердің толық спектрі.
Бұдан басқа, әртүрлі мөлшердегі капсулалардың 9-дан астам түрі бар, бұл дәрілік дозаны жобалау үшін бірнеше таңдауды қамтамасыз етеді.Дайындау технологиясының және тиісті жабдықтың дамуы капсуланы суда ерімейтін қосылыстар сияқты ерекше қасиеттері бар көбірек қосылыстарға жарамды етеді.Талдау көрсеткендей, жоғары өнімді скрининг және комбинаторлық химия арқылы алынған жаңа қосылыстардың 50% суда ерімейтін (20%) μ Г/мл), сұйық толтырылған капсулалар да, жұмсақ капсулалар да осы қосылыс препаратының қажеттіліктерін қанағаттандыра алады.
3. Төмен өндіріс құны
Планшеттермен салыстырғанда, қатты капсулалардың GMP өндірісі цехының артықшылығы азырақ технологиялық жабдықтың, жоғары кеңістікті пайдаланудың, неғұрлым ақылға қонымды орналасудың, өндіріс процесінде тексеру уақытының аз болуының, сапаны бақылау параметрлерінің аз болуының, аз операторлардың, көлденең ластану қаупінің төмендігінің, қарапайым дайындау процесі, аз өндіріс процестері, қарапайым көмекші материалдар және төмен баға.Беделді сарапшылардың бағалауы бойынша қатты капсулалардың кешенді құны таблеткаларға қарағанда 25-30% төмен [5].
Капсулалардың қарқынды дамуымен қуыс капсулалар негізгі қосалқы заттардың бірі ретінде де жақсы өнімділікке ие.2007 жылы әлемде қуыс капсулаларды сатудың жалпы көлемі 310 миллиардтан асты, оның 94%-ы желатинді қуыс капсулалар, ал қалған 6%-ы жануарлардан алынған емес капсулалар, оның ішінде гидроксипропил метилцеллюлозаның (HPMC) жылдық өсу қарқыны. ) қуыс капсулалар 25%-дан астам.
Жануарлардан алынатын қуыс капсулалардың сатылымының айтарлықтай артуы әлемдегі табиғи өнімдерді қолдаудың тұтыну үрдісін көрсетеді.Бір ғана Америка Құрама Штаттарында, мысалы, «жануарлардан алынатын өнімдерді ешқашан жемеген» 70 миллион адам бар және жалпы халықтың 20% -ы «вегетарианшылар».Табиғи тұжырымдамадан басқа, жануарлардан алынған қуыс капсулалардың да өзіндік бірегей техникалық сипаттамалары бар.Мысалы, HPMC қуыс капсулалары өте төмен су мен жақсы беріктікке ие және гигроскопиялық және су сезімталдығы бар мазмұнға жарамды;Пуллулан қуыс капсуласы тез ыдырайды және оттегінің өткізгіштігі өте төмен.Ол күшті қалпына келтіретін заттарға жарамды.Әртүрлі сипаттамалар әртүрлі қуыс капсула өнімдерін нақты нарықтар мен өнім санаттарында табысты етеді.
ӘДЕБИЕТТЕР
[1] Ла Уолл, CH, 4000 жыл фармация, фармацияның қысқаша тарихы және онымен байланысты ғылымдар, JB Lippincott Comp., Филадельфия/Лондон/Монреаль, 1940 ж.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Апот.-Зтг, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Хабаршы I'Academie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Грэм Коул, әзірлеу және өндіру шығындарын бағалау: таблеткалар капсугельдерге қарсы.Capsugel кітапханасы
Жіберу уақыты: 06 мамыр 2022 ж